营养循环 间苯三酚、匹维溴铵、曲美布汀，常用解痉药如何选择？

发布日期：2024-11-13 09:09    点击次数：126

根据不同的作用机制，临床治疗中解痉药大致分为抗胆碱药物、直接平滑肌松解剂、胃肠道高选择性钙拮抗剂、外周阿片受体拮抗剂。

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其中，抗胆碱药通过阻断 M 胆碱受体解除平滑肌痉挛，广泛应用于各种内脏绞痛，代表药物为阿托品、山莨菪碱、丁溴东莨菪碱，由于其常见不良反应包括口干、乏汗、心悸、视力模糊等，因此对于老年人或合并 M 胆碱受体阻断症状的患者，并不作为首选推荐。

相比之下，其他三类作用药物作用靶标较为单一，在解除平滑肌痉挛的同时，不会产生一系列抗胆碱样副作用，安全性较高。那么它们之间又有什么区别？治疗腹痛时又该怎么样选择呢？我们分别以间苯三酚、匹维溴铵、曲美布汀作为代表药物来分析一下吧~

作用机制及适应症

1、间苯三酚 [1, 2]间苯三酚注射液可直接作用于胃肠道和泌尿生殖道平滑肌，是亲肌性非阿托品非罂粟碱类纯平滑肌解痉药。由于它只作用于痉挛的平滑肌，对正常的平滑肌影响极小。临床上，主要用于消化系统和胆道功能障碍引起的急性痉挛性疼痛及急性痉挛性尿道、膀胱、肾绞痛，以及妇科痉挛性疼痛。2、匹维溴铵 [3, 4]匹维溴铵片是胃肠道高选择性钙拮抗剂，通过抑制钙离子流入肠道平滑肌细胞发挥解痉作用，并可缓解 Oddi 括约肌痉挛，促进胆囊排空，显著降低胆囊切除术后胆总管压力。临床常用于对症治疗与肠道功能紊乱有关的疼痛、排便异常和胃肠不适及胆道功能紊乱有关的疼痛，以及为钡灌肠做准备。3、曲美布汀 [5, 6]马来酸曲美布汀具有胃肠道运动功能双向调节作用，既可通过调节 Ca2+ 和 K+ 通道、抑制由乙酰胆碱引起的胃肠平滑肌收缩，又可通过激活外周阿片受体，释放胃肠肽如胃动素、肠血管活性肽及胃泌素等，进而抑制内脏的神经反射，提高内脏痛觉阈值，对腹痛有一定的缓解作用。临床主要用于与功能性肠病有关的疼痛、转运障碍和肠道不适的对症治疗，如食欲不振、恶心、呕吐、嗳气、腹胀、腹痛、腹泻、便秘等。

治疗急性腹痛的类型

用于治疗急性腹痛时，三种药物各有侧重，间苯三酚可理解为「广谱」解痉药物。根据《中国成人急性腹痛解痉镇痛药物规范化使用专家共识》[7]，三者均可用于炎症性腹痛物、功能性腹痛，间苯三酚还被推荐用于梗阻性腹痛、穿孔性腹痛、血管性腹痛。

药代动力学

1、间苯三酚 [1, 2]间苯三酚在静脉给药 3~10 min 起效，给药 15 min 后，肝、肾和小肠组织分布浓度最高，给药 4 h 左右血药浓度迅速下降，而后缓慢降低，经尿路和粪便排泄。2、匹维溴铵 [3, 4]口服给药后，匹维溴铵吸收迅速，1 h 内达血药浓度峰值，主要通过肝脏代谢、粪便排泄，半衰期为 1.5 h。口服制剂的绝对生物利用度非常低（< 1%），血浆蛋白结合率较高（95~97%），应关注患者合并用药情况。3、曲美布汀 [5, 6]曲美布汀口服后 1~2 h 达最大血药浓度，主要通过尿液排泄，24 h 内平均消除 70%。

用法用量

1、间苯三酚 [1, 2]间苯三酚注射液可肌肉或静脉注射，40~80 mg/次，40~120 mg/日；也可稀释于5% 或 10% 葡萄糖注射溶液静脉滴注，每日剂量可达 200 mg。2、匹维溴铵 [3, 4]匹维溴铵片剂成人口服剂量一般为 150~200 mg/日，少数情况下，如有必要可增至 300 mg/日。此外，用于钡剂灌肠做准备时，应在检查前三天开始用药，剂量为 200 mg/日。3、曲美布汀 [5, 6]曲美布汀片剂、分散片及混悬剂的成人口服剂量一般为 0.1~0.2 g/次，3 次/日，可根据年龄、症状适当增减剂量。曲美布汀胶囊剂用于慢性胃炎治疗时成人口服剂量为 0.1 g/次，3 次/日；用于治疗肠道易激惹综合症时成人口服剂量为 0.1~0.2 g/次，3 次/日。曲美布汀缓释片成人口服剂量为 0.3 g/次，2 次/日。

注意事项

1、间苯三酚 [1, 2]（1）间苯三酚注射液不能与安乃近在同一注射针筒混合使用，可引起血栓性静脉炎。（2）间苯三酚注射液长期低温（10℃ 以下）存放可能析出结晶，使用前可微温 （40～50℃）溶解，待结晶溶解后，冷至 37℃，仍可使用。（3）间苯三酚有致痉挛作用，应避免与吗啡或其衍生物合用。      2、匹维溴铵 [3, 4]（1）匹维溴铵含乳糖，因此不建议患有半乳糖不耐症、乳糖酶缺乏症或葡萄糖半乳糖吸收不良（罕见遗传病）的患者服用该药物。（2）匹维溴铵片有粘膜刺激性，宜在进餐用水整片吞服，切勿咀嚼或掰碎或含化药片，以免匹维溴铵与食管黏膜接触，也不要在卧位时或临睡前服用，合并胃食管反流的患者需特别注意。（3）服用匹维溴铵剂量达 1.2 g 时，可出现腹泻、胃肠胀气表现，无特殊解毒药，对症治疗。3、曲美布汀 [5, 6]（1）马来酸曲美布汀含有偶氮着色剂，可能会引起过敏反应。（2）马来酸曲美布汀含有蔗糖，长期服用可能对牙齿有害，果糖不耐受、葡萄糖-半乳糖吸收不良综合征或蔗糖酶/异麦芽糖酶缺乏症患者不应服用该药。（3）应用曲美布汀后偶有口渴、口内麻木、腹泻、便秘等不良反应；与西沙必利合用可增加 QT 间期延长的风险或严重程度；过量服用情况下可表现为心动过缓、QT 间期延长、心动过速或嗜睡、抽搐、昏迷，应实施对症治疗。

间苯三酚在其他方面的应用

近些年来，关于间苯三酚在妇产科应用的研究越来越受到人们的关注。在人工流产术、绝经后妇女取环术、中期引产、宫腔镜手术、输卵管造影、原发性痛经、胚胎移植等各类诊疗工作和技术中发挥了重要作用 [8-13]。但该药目前说明书适应症仅仅为妇科痉挛性疼痛，且具体的用法用量还没有统一标准，超说明书用药需要严格遵守相关法律法规进行药事备案，向患者充分告知用药风险并签署知情同意书。

综上所述，间苯三酚、匹维溴铵、曲美布汀作为三种安全性较高的解痉药物，在临床工作中的应用越来越广泛，应根据治疗目的和患者具体情况选用最适宜的药品。

间苯三酚仅作用于痉挛的平滑肌，应用于各种消化系统、泌尿生殖系统的痉挛性疼痛，起效迅速，但在超说明书用药时应备案并进行充分告知。

匹维溴铵为胃肠道高选择性钙拮抗剂，适用于消化道功能紊乱相关疼痛及钡灌肠准备，并能促进胆囊排空。口服给药后吸收迅速、血浆蛋白结合率高，含乳糖、有粘膜刺激性，应给予患者详细的用药交代。

马来酸曲美布汀的双向调节功能，使其成为功能性胃肠病的经典用药，使用时应关注其引起 QT 间期延长的风险。

作者 | 绵阳四0四医院（绵阳市第一人民医院） 陈丹编辑 | 阿澈特别说明 | 本文仅供医疗卫生等专业人士参考

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